Κλινικές δοκιμές σε χάπι κατά του κορονοϊού

Πληροφορίες σχετικά με τo φάρμακο PF-07321332, για το οποίο προγραμματίζονται κλινικές δοκιμές φάσης Ι, έκανε γνωστές η φαρμακευτική εταιρεία Pfizer, κατά τη διάρκεια του εαρινού συμποσίου φαρμακοχημείας της αμερικάνικης Χημικής Εταιρείας.

Ο καθηγητής Οργανικής Χημείας-Φαρμακοχημείας του Εθνικού και Καποδιστριακού Πανεπιστημίου Αθηνών, Γιώργος Κόκοτος αναφέρει ότι το υποψήφιο αυτό φάρμακο αποτελεί τον πρώτο αναστολέα της κύριας πρωτεάσης του κορονοϊού SARS-CoV-2 που χορηγείται από το στόμα για την αντιμετώπιση της COVID-19. Η αναστολή αυτού του ενζύμου εμποδίζει τη διάσπαση μεγάλων πρωτεϊνών σε τμήματα που είναι απαραίτητα για την αναπαραγωγή του ιού.

Το φάρμακο PF-07321332 αναμένεται να χορηγείται ως χάπι σε ασθενείς εκτός νοσοκομείου, εφόσον αποδειχθεί ασφαλές και δραστικό μετά από τις κλινικές δοκιμές. Θα μπορεί να λαμβάνεται προληπτικά από ανθρώπους που έχουν εκτεθεί στον ιό, με τα πρώτα σημάδια της λοίμωξης.

Η ανακάλυψη του PF-07321332 αποτελεί αποτέλεσμα πρωτοφανούς προσπάθειας 210 ερευνητών που ξεκίνησε εξαρχής κατά τη διάρκεια της τρέχουσας πανδημίας. Τα πρώτα 7 mg παρασκευάστηκαν το τέλος Ιουλίου 2020. Τα πολύ υποσχόμενα φαρμακολογικά αποτελέσματα οδήγησαν στη σύνθεση 100 g  έως το τέλος Οκτωβρίου 2020, ενώ εντός του επόμενου μήνα, οι χημικοί ανέπτυξαν μέθοδο για τη σύνθεση 1 kg.

Υπενθυμίζεται ότι από τον Σεπτέμβριο 2020 έχουν ξεκινήσει κλινικές δοκιμές (τώρα σε φάση Ιβ) άλλου αναστολέα της κύριας πρωτεάσης του κορονοϊού SARS-CoV-2 (που είχε αναπτυχθεί το 2004 για την αντιμετώπιση του SARS), το οποίο όμως είναι κατάλληλο για χορήγηση ενδοφλέβια σε ασθενείς που νοσηλεύονται σε νοσοκομείο.